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文化和历史背景
2015 年 11 月,联合研究中心从比利时海关实验室收到了一份样品,其中含有 N-乙基己二酮,并得到初步确认。2016 年 1 月,JRC 在法国海关提供的样品中发现了这种物质。随后,2016 年 2 月,斯洛文尼亚、瑞典、荷兰、法国和比利时等其他国家向欧洲药品和药物管理局发出了该物质的鉴定通知。
化学
属于卡西酮化学类别的一种分子是正乙基己二酮。"替代卡西酮 "是由卡西酮衍生出的各种化合物的总称,卡西酮是阿拉伯茶树的主要活性成分。卡替萘酮的基本成分是一个与 beta 碳原子结合的氧基和一个苯丙胺核,后者是一个苯乙胺核,烷基与 alpha 碳原子相连。卡替萘酮有时被称为苯丙胺的β-酮(βk)对应物(β碳原子上的双键氧)。 LegitGrams
具体来说,在卡西酮骨架上有三个不同的位置,可以对其进行修饰,从而产生数百种不同的化合物,其中包括以下取代基
胺基、α 碳或芳香环。
药物
目前尚不清楚 n-乙基己基酮和其他取代的卡西酮如何影响人体药代动力学和药效学。通过增加突触中儿茶酚胺(如多巴胺、血清素和去甲肾上腺素)的水平,合成卡西酮(如安非他明)可作为兴奋剂和拟交感神经药。通过阻断单胺再摄取转运体,这些物质可以减少从突触中清除的神经递质数量。此外,它们还具有启动细胞内生物胺储存释放的能力。
由于β-酮基极性增强,合成卡西酮的血脑屏障穿透率通常低于安非他明。由于吡咯烷环极性较低,吡咯烷衍生物比其他合成卡西酮更能穿过血脑屏障。根据药物对合成卡西酮代谢的分析,环烷基被氧化,酮基被还原为羟基,卡西酮被n-脱甲基化。
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