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Oxycodon ist wie Morphin ein halbsynthetisches Opioid-Alkaloid mit analgetischer Wirkung. Oxycodon ahmt die Wirkung endogener Opioide nach und erzeugt eine analgetische Wirkung durch Bindung an μ-Rezeptoren im zentralen Nervensystem (ZNS). Die Bildung von cAMP wird gestoppt, wenn der Opiatrezeptor aktiviert wird, da der G-Protein-Komplex GTP in PDB umwandelt und die Adenylatcyclase hemmt. Darüber hinaus wird die Freisetzung nozizeptiver Neurotransmitter gehemmt, darunter Substanz P, Gamma-Aminobuttersäure (GABA), Dopamin, Acetylcholin und Noradrenalin. LegitGrams

Außerdem verhindert Oxycodon die Sekretion von Glucagon, Insulin, Somatostatin und Vasopressin. Darüber hinaus bewirkt Oxycodon eine interne Kaliumkanalreparatur, indem es spannungsabhängige Kalziumkanäle vom N-Typ schließt und G-Protein-gebundene Kaliumkanäle öffnet. Dies bewirkt eine Hyperpolarisation und eine Verringerung der neuronalen Erregbarkeit.

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