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Un farmaco oppioide per il trattamento del dolore da moderato a grave è ossicodone. È un farmaco orale disponibile in formulazioni a rilascio immediato e prolungato. Gli effetti dell'ossicodone a rilascio immediato si esauriscono solitamente in circa sei ore, con un tempo medio di inizio di quindici minuti. Inoltre, l'ossicodone può essere acquistato online in combinazione con aspirina o acetaminofene.

Ossicodone è più potente della morfina, come dimostrato da studi che dimostrano che 5 mg di ossicodone sono circa 1,5 volte più efficaci di 5 mg di morfina.

Il 1916 ha visto la prima ossicodone prodotto dai tedeschi a partire dal bovino. Negli Stati Uniti viene offerta anche una versione generica del farmaco che costa meno di $0,30 a pillola all'ingrosso.

Con oltre 10 milioni di prescrizioni scritte ogni anno, ossicodone è uno degli analgesici oppioidi più prescritti negli Stati Uniti.

Applicazioni per l'ossicodone

Per il trattamento del dolore acuto o cronico da moderato a grave, è possibile acquistare ossicodone online. I medici consigliano l'ossicodone solo quando i pazienti non sono in grado di ottenere il necessario sollievo dal dolore con terapie alternative, come gli oppioidi combinati o gli analgesici non oppioidi. In alcune circostanze, il farmaco può anche migliorare la qualità della vita. LegitGrams

Inoltre, l'ossicodone ha effetti analgesici che durano fino a 12 ore ed è disponibile sotto forma di compresse a rilascio controllato. Secondo uno studio indipendente condotto nel luglio 1996, la forma a rilascio controllato dell'ossicodone ha un'emivita variabile da 10 a 12 ore.

Un'analisi del 2006 ha scoperto che quando utilizzato per trattare il dolore da cancro, il rilascio controllato di ossicodone ha meno effetti collaterali rispetto all'idromorfone, alla morfina e alle sue controparti a rilascio immediato. Secondo lo studio, l'ossicodone a rilascio controllato è un'alternativa competitiva alla morfina e un buon trattamento di prima linea per il dolore da cancro. ossicodone is a competitive alternative to morphine and a good first-line treatment for cancer pain.

Negli Stati Uniti, la FDA autorizza l'ossicodone a rilascio prolungato solo per i bambini di età pari o superiore a 11 anni che soffrono di dolore postoperatorio, trauma o cancro e che sono attualmente in terapia analgesica con oppioidi e che sono in grado di assumere almeno 20 mg del farmaco. de oxicodona por día.

Approccio all'azione

L'ossicodone è un oppioide artificiale o semisintetico che funziona come un agonista completo selettivo del recettore mu-oppioide (MOR), il bersaglio biologico primario del neuropeptide oppioide endogeno beta-endorfina. Sebbene il farmaco abbia una modesta affinità per questi recettori, è un agonista del recettore delta-oppioide (DOR) e del recettore k-oppioide (KOR). Dopo essersi legato al MOR, l'ossicodone forma un complesso proteico G che riduce la produzione di cAMP, apre i canali del calcio e chiude i canali del potassio, bloccando così il rilascio di neurotrasmettitori cellulari.

Si ritiene che l'attivazione di MOR nelle aree rostrale ventromediale del midollo (RVM) e della sostanza grigia periacqueduttale (PAG) del mesencefalo sia la causa degli effetti analgesici dell'ossicodone. Tuttavia, inducono dipendenza attivando MOR nel nucleo accumbens, nel pallido ventrale e nell'area tegmentale ventrale del percorso di ricompensa mesolimbico.

Risultati avversi

L'ossicodone ha diversi effetti negativi oltre alla sua essenziale funzione terapeutica. Dovresti acquistare l'ossicodone online solo con la prescrizione di un medico. Il medicinale ha gravi effetti collaterali, tra cui depressione respiratoria, euforia, ansiolisi, ridotta sensibilità al dolore e sensazioni di rilassamento.

Tra gli effetti collaterali frequenti dell'ossicodone vi sono:

nausea (23%).
costipazione (23%).

Sonnolenza (23%).
Prurito (13%).
Stordimento (13%)
Ritiro (12%)
Secchezza della bocca (6%).
Sudorazione (5%)
Meno del 5% dei pazienti ha effetti collaterali meno comuni con l'ossicodone, come singhiozzo, ansia, diarrea, dolore addominale, dispnea e inappetenza.

Nel corso del tempo, la maggior parte degli effetti negativi diminuisce di intensità e scompare nel giro di pochi giorni o di una settimana. La stitichezza, invece, è più probabile che persista durante l'assunzione.

Interazioni

Il farmaco ha effetti collaterali indesiderati quando si mescola con altri farmaci. Per conoscere tutte le possibili interazioni farmacologiche, è meglio acquistare l'ossicodone online e leggere attentamente le istruzioni riportate sull'etichetta.

Gli enzimi CYP3A4 e CYP2D6 scompongono l'ossicodone. Pertanto, allungando o accorciando l'emivita del farmaco, rispettivamente gli induttori e gli inibitori di questi enzimi possono modificare la velocità di eliminazione dell'ossicodone dall'organismo. Le varianti genetiche di questi enzimi influenzano anche la quantità di ossicodone eliminata, il che è legato alla grande variabilità interindividuale della potenza e dell'emivita dell'ossicodone.

Poiché il CYP2D6 e il CYP3A4 sono inibiti da lopinavir/ritonavir o ritonavir, le concentrazioni plasmatiche di ossicodone aumentano notevolmente nei soggetti sani.

La capacità della rifampicina di indurre il CYP3A4 attivo abbassa i livelli plasmatici di ossicodone. La fosfenitoina, un induttore del CYP2A4, riduce significativamente gli effetti analgesici dell'ossicodone in un paziente con dolore cronico.

In caso di interazioni farmacologiche, il medico deve modificare i dosaggi o le prescrizioni.