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Un farmaco oppioide per il trattamento del dolore da moderato a grave è ossicodone. È un farmaco orale disponibile in formulazioni a rilascio immediato e prolungato. Gli effetti dell'ossicodone a rilascio immediato si esauriscono solitamente in circa sei ore, con un tempo medio di inizio di quindici minuti. Inoltre, l'ossicodone può essere acquistato online in combinazione con aspirina o acetaminofene.
Gli studi indicano che 5 mg di ossicodone sono circa 1,5 volte più efficaci di 5 mg di morfina, a indicare che l'ossicodone è più potente della morfina.
Il 1916 ha visto la prima ossicodone prodotto dai tedeschi a partire dal bovino. Negli Stati Uniti viene offerta anche una versione generica del farmaco che costa meno di $0,30 a pillola all'ingrosso.
Con oltre 10 milioni di prescrizioni annuali, l'ossicodone è uno degli analgesici oppioidi più spesso prescritti negli Stati Uniti.
Applicazioni per l'ossicodone
Per il trattamento del dolore acuto o cronico da moderato a grave, è possibile acquistare ossicodone online. I medici consigliano l'ossicodone solo quando i pazienti non sono in grado di ottenere il necessario sollievo dal dolore con terapie alternative, come gli oppioidi combinati o gli analgesici non oppioidi. In alcune circostanze, il farmaco può anche migliorare la qualità della vita. LegitGrams
Inoltre, l'ossicodone è disponibile sotto forma di compresse a rilascio controllato, con effetti analgesici che durano fino a 12 ore. Un'indagine indipendente del luglio 1996 ha scoperto che la versione a rilascio controllato dell'ossicodone ha un'emivita variabile da 10 a 12 ore.
Secondo una revisione del 2006, l'ossicodone a rilascio controllato ha meno effetti negativi dell'idromorfone, della morfina e delle sue versioni a rilascio immediato quando viene usato per trattare il dolore da cancro. Lo studio suggerisce che per il dolore da cancro l'ossicodone a rilascio controllato è un buon trattamento di prima linea e un'opzione competitiva rispetto alla morfina.
Negli Stati Uniti l'FDA approva l'ossicodone a rilascio prolungato solo per i bambini a partire dagli 11 anni di età che soffrono di cancro, traumi o dolore post-operatorio, che sono già in trattamento con analgesici oppioidi e che possono tollerare almeno 20 milligrammi di ossicodone al giorno.
Metodo d'azione
Come agonista completo selettivo del recettore mu-opioide (MOR), il principale bersaglio biologico del neuropeptide oppioide endogeno beta-endorfina, l'ossicodone è un oppioide artificiale o semisintetico. Il farmaco è un agonista del recettore delta-opioide (DOR) e del recettore k-opioide (KOR), ma la sua affinità per questi recettori è bassa. L'ossicodone si lega al MOR e produce un complesso di proteine G che inibisce il rilascio di neurotrasmettitori cellulari aprendo i canali del calcio, chiudendo i canali del potassio e riducendo la sintesi di cAMP.
I ricercatori ipotizzano che gli effetti analgesici dell'ossicodone derivino dall'attivazione dei MOR nelle regioni del grigio periaqueduttale (PAG) e del midollo rostrale ventromediale (RVM) del mesencefalo. D'altra parte, causano dipendenza attraverso l'attivazione dei MOR nel pallido ventrale, nel nucleo accumbens e nella regione tegmentale ventrale del MRV (via mesolimbica della ricompensa).
Risultati negativi
Oltre al suo necessario effetto curativo, l'ossicodone ha una serie di effetti avversi. L'ossicodone deve essere acquistato online solo dietro prescrizione medica. La riduzione della sensibilità al dolore, l'ansiolisi, l'euforia, le sensazioni di rilassamento e la depressione respiratoria sono tra gli effetti avversi più gravi di questo farmaco.
Tra gli effetti collaterali frequenti dell'ossicodone vi sono:
nausea (23%).
costipazione (23%).
Sonnolenza (23%).
Prurito (13%).
Stordimento (13%)
Ritiro (12%)
Secchezza della bocca (6%).
Sudorazione (5%)
Meno del 5% dei pazienti ha effetti collaterali meno comuni con l'ossicodone, come singhiozzo, ansia, diarrea, dolore addominale, dispnea e inappetenza.
Nel corso del tempo, la maggior parte degli effetti negativi diminuisce di intensità e scompare nel giro di pochi giorni o di una settimana. La stitichezza, invece, è più probabile che persista durante l'assunzione.
Interazioni
Il farmaco ha effetti collaterali indesiderati quando si mescola con altri farmaci. Per conoscere tutte le possibili interazioni farmacologiche, è meglio acquistare l'ossicodone online e leggere attentamente le istruzioni riportate sull'etichetta.
Gli enzimi CYP3A4 e CYP2D6 scompongono l'ossicodone. Pertanto, allungando o accorciando l'emivita del farmaco, rispettivamente gli induttori e gli inibitori di questi enzimi possono modificare la velocità di eliminazione dell'ossicodone dall'organismo. Le varianti genetiche di questi enzimi influenzano anche la quantità di ossicodone eliminata, il che è legato alla grande variabilità interindividuale della potenza e dell'emivita dell'ossicodone.
Poiché il CYP2D6 e il CYP3A4 sono inibiti da lopinavir/ritonavir o ritonavir, le concentrazioni plasmatiche di ossicodone aumentano notevolmente nei soggetti sani.
La capacità della rifampicina di indurre il CYP3A4 attivo abbassa i livelli plasmatici di ossicodone. La fosfenitoina, un induttore del CYP2A4, riduce significativamente gli effetti analgesici dell'ossicodone in un paziente con dolore cronico.
In caso di interazioni farmacologiche, il medico deve modificare i dosaggi o le prescrizioni.
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