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Come la morfina, l'ossicodone è un alcaloide oppioide semisintetico che ha effetti analgesici. L'ossicodone imita gli effetti degli oppioidi endogeni e crea un effetto analgesico legandosi ai recettori mu nel sistema nervoso centrale (SNC). La generazione di cAMP viene interrotta quando il recettore degli oppioidi è impegnato perché il complesso di proteine G converte GTP in PDB e inibisce l'adenilato ciclasi. Inoltre, viene inibito il rilascio di neurotrasmettitori nocicettivi, tra cui la sostanza P, l'acido gamma-amminobutirrico (GABA), la dopamina, l'acetilcolina e la noradrenalina. LegitGrams
Inoltre, l'ossicodone impedisce la secrezione di glucagone, insulina, somatostatina e vasopressina. Inoltre, l'ossicodone provoca la riparazione dei canali interni del potassio, chiudendo i canali del calcio di tipo N voltaggio-gato e aprendo i canali del potassio legati alla proteina G. Questo provoca un'iperpolarizzazione e una riduzione dell'eccitabilità neuronale. Questo provoca un'iperpolarizzazione e una riduzione dell'eccitabilità neuronale.
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