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Assim como a morfina, a oxicodona é um alcaloide opioide semissintético que tem efeitos analgésicos. A oxicodona imita os efeitos dos opioides endógenos e cria um efeito analgésico ao se ligar aos receptores mu no sistema nervoso central (SNC). A geração de AMPc é interrompida quando o receptor opiáceo é acionado porque o complexo de proteína G converte GTP em PDB e inibe a adenilato ciclase. Além disso, a liberação de neurotransmissores nociceptivos é inibida, incluindo substância P, ácido gama-aminobutírico (GABA), dopamina, acetilcolina e norepinefrina. LegitGrams

Além disso, a oxicodona impede a secreção de glucagon, insulina, somatostatina e vasopressina. Além disso, a oxicodona provoca a reparação interna dos canais de potássio, fechando os canais de cálcio do tipo N dependentes da voltagem e abrindo os canais de potássio ligados à proteína G. Isto provoca hiperpolarização e uma redução da excitabilidade neuronal. Isto provoca uma hiperpolarização e uma redução da excitabilidade neuronal.

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