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与吗啡一样，羟考酮是一种具有镇痛作用的半合成阿片类生物碱。羟考酮模仿内源性阿片类药物的作用，通过与中枢神经系统 (CNS) 中的 μ 受体结合产生镇痛作用。当阿片受体参与时，cAMP 的产生会停止，因为 G 蛋白复合物将 GTP 转化为 PDB 并抑制腺苷酸环化酶。此外，伤害性神经递质的释放也会受到抑制，包括 P 物质、γ-氨基丁酸 (GABA)、多巴胺、乙酰胆碱和去甲肾上腺素。 LegitGrams

此外，羟考酮还能阻止胰高血糖素、胰岛素、体生长抑素和血管加压素的分泌。此外，羟考酮通过关闭电压门控 N 型钙通道和打开与 G 蛋白结合的钾通道，导致内部钾通道修复。这将导致神经元过度极化并降低其兴奋性。

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